Похідні барбітурової кислоти

Фенобарбітал (Phenobarbitalum)

5 – етил – 5 – фенілбарбіторова кислотаБілий кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний в холодній воді, важко в кип’ячій, легко розчинний у спирті і в розчинах лугів.

Проявляє заспокійливу, снодійну і протисудомну дію. В порівнянні з іншими барбітуратами сильніше знижує збудливість рухових центрів головного мозку, тому використовується для лікування епілепсії. В малих дозах дає позитивний вплив при початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при спазмах судин (мігрень, стенокардія).

При спазмах гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, пов’язаних з нейровегетативними розладами, фенобарбітал можна застосовувати в поєднанні з препаратами красавки, папаверином та іншими спазмолітичними засобами.

Барбаміл (Barbamylum)

5-Етил-5-ізоамілбарбітурат натрію

Білий кристалічний порошок без запаху. Гігроскопічний. Легко розчиняється у воді. Розчини для ін’єкцій готують в асептичних умовах; при кип’ятінні вони розкладаються.

Проявляє снодійну, а в більш високих дозах наркотична дія. Сон наступає швидко і триває 6-8 год.

Застосовують як снодійний засіб при різних видах безсоння і для лікування тривалим сном по 0,1-0,2 г на прийом.

При тривалому використанні барбамілу необхідно ретельно слідкувати за станом серцево-судинної системи, функцією печінки і кровотворної системи.

Етамінал-натрій (Aethaminalum-natrium)

5-Етил-5-(2-аміл)-барбітурат натрію

Білий порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. Розчинний у воді. Водні розчини швидко руйнуються.

Етамінал-натрій можна розглядати як ізомер барбаміла; обидва препарати мають одну і ту ж емпіричну формулу і відрізняються лише тим, що у боковому ланцюзі метильний радикал приєднаний у барбамілу до атома вуглецю в γ-положенні, а у етамінал-натрію в α-положенні.

По дії етамінал-натрій також близький до барбамілу; він руйнується, але, дещо швидше; діє менш тривало і в ряді випадків краще переноситься, ніж барбаміл.

Циклобарбітал. Cyclobarbitalum.

5-Етил-5-(циклогексан-1-іл)- барбітурова кислота

Білий кристалічний порошок слабо гіркого смаку. Практично нерозчинний в воді, легко розчинний у сприті і ефірі. Снодійний і заспокійливий засіб. По хімічній будові близький до фенобарбіталу, але замість фенільного радикалу при С5 міститься цикгогексанільний, який входить також в склад молекул гексанала.

Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. В організмі швидко розщеплюється, головним чином в печінці. При порушенні функції печінки руйнування препарату сповільнюється.

По фармакологічним властивостям близький до барбамілу і етамінал-натрію, але швидше метаболізується і виводиться з організму, внаслідок чого проявляє менш тривалу дію. Після одноразового прийому циклобарбіталу сон триває 5-6 годин.