Похідні барбітурової кислоти

При повторному застосуванні барбітуратів може розвиватися звикання, і для одержання снодійної дії необхідно збільшувати дозу. При тривалому систематичному прийомі можуть розвиватися явища фізичної і психологічної залежності. Тому барбітурати необхідно приймати відповідно по показанням і тільки по призначенню лікаря.

В деяких випадках спостерігається підвищена чутливість до барбітуратів і нетипова реакція – схвильованість, збудження. У осіб похилого віку вони часто можуть викликати збудження з наступною депресією, сплутаність свідомості. Можуть викликати шкірні алергічні реакції ( частіше при прийомі барбіталу та фенобарбіталу). При прийомі барбітуратів для знеболення пологів необхідно враховувати, що вони легко проникають через плацентарний бар’єр. Барбітурати можуть переходити також у молоко кормлячи матерів.

Барбітурати та інші снодійні засоби часто використовуються у поєднанні з іншими лікарськими засобами (заспокійливими, спазмолітичними, холінолітиками та ін.). В анестезіології їх використовують для премедикації (це попереджує введення барбітуратів перед введенням основного препарату для зменшення його побічної дії). Попереднє застосування снодійних засобів викликає загальну заспокійливу дію, підсилює дію засобів для наркозу, місцевих анестетиків і анальгетиків.

Барбітурати, особливо тривалої дії (фенобарбітал та ін.) мають властивість викликати “індукцію” ферментів, зокрема підвищувати активність ферментів печінки, що приймають участь у метаболізмі і інактивації ліків. В зв’язку з цим дія деяких засобів, що застосовуються з барбітуратами, може послаблюватися і стає менш тривалою. Так, наприклад, при прийомі барбітуратів послаблюється вплив на згортання крові антикоагулянтів – неодикумарина. По цій же причині необхідно збільшувати дози інших засоів (кортикостероїдів та ін.).

Деякі препарати (інгібітори МАО, вольпранат-натрію та ін.) сповільнюють метаболізм барбітуратів. Тому підсилення активності ферментів печінки, потрібно використовувати при комбінації препаратів.

Нейролептики, транквілізатори, анальгетики підсилюють дію барбітуратів, також як барбітурати підсилюють дію цих нейтронних засобів.

В останні роки в зв’язку з появою нових препаратів, транквілізаторів і снодійних бензодіазепінового ряду, барбітурати внаслідок побічних ефектів мало використовуються як снодійні, заспокійливі засоби. Як снодійний засіб широко використовується нітразепам; призначають також протигістамінний засіб – димедрол. Але і ці препарати можуть викликати різні побічні ефекти. У деяких випадках барбітурати проявляють снодійну дію при недостатній ефективності інших препаратів.

Барбітал (Barbitalum).

5,5 – діетилбарбітурова к-та

Білий кристалічний порошок слабкогіркого смаку, без запаху. Мало розчинний у воді, розчинний у спирті, легко розчинається у розчинах лугів.

Барбітал (веронал) був першим барбітуратом, який стали використовувати в медичні практиці як снодійний засіб (у 1903 році). Він проявляє заспокійливу і снодійну дію; викликає глибокий і стійкий сон. При призначенні препарату потрібно враховувати повільність його розчеплення і виведення з організму; не можна використовувати препарат тривалий час. Після 3-4 денного прийому рекомендується робити перерву на 1-2 дні. Побічні явища виражаються в загальній слабості, розбитості, нудоті, блювоті, головній болі.

За останні роки барбітал як самостійний снодійний засіб застосовується рідко. Застосовують комбіновані препарати.

Барбітал-натрію (Barbitalum-natrium)

5,5 – діетилбарбітурат натрію

Білий кристалічний порошок, гіркого смаку, без запаху. Легко розчинний у воді. Снодійна і заспокійлива дія, внаслідок легкої розчинності, наступає швидше. Швидше виводиться з організму; менш токсичний. Застосовують при безсонні, нервовому збудженні, невралгіях, інколи як протиблювотинний засіб і протисудомний засіб.