Німесулід: оцінюємо перспективи

З фармакодинамічних взаємодій привертає увагу відсутність впливу препарату на метаболізм та дію ЛЗ, які змінюють рівень цукру в крові та впливають на толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет. Недоцільно призначати німесулід з сечогінними препаратами, які можуть викликати негативний ефект з боку ниркової гемодинаміки.

Отже, німесулід у його різних фармацевтичних формах у порівнянні з іншими НПЗЛЗ (табл. 2) є типовим прикладом ефективності та безпеки при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2, пов’язаних з їх основною фармакологічною дією [8].

Вважається, що селективна інгібіція ЦОГ-2 та нешкідливість впливу на хрящову тканину суглобів — це підґрунтя для ефективного та безпечного застосування німесуліду при консервативному лікуванні хворих з артрозами. Взагалі, за ступенем виникнення уражень з боку слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (підвищення інтенсивності проявів ПД) НПЗЛЗ можна розташувати у такому порядку [7]:

- німесулід — 4,6 %;

- мефенамова кислота — 8,5 %;

- ібупрофен — 9 %;

- напроксен — 18,6 %;

- кетопрофен — 42,1 %;

- диклофенак натрію — 44,2 %;

- індометацин — 48 %.

Попередній фармакоекономічний аналіз, як зазначає Є. Л. Насонов [7], свідчить про певні переваги німесуліду у порівнянні, наприклад, з диклофенаком натрію, який до теперішнього часу є загальновизнаним “золотим стандартом” НПЗЛЗ.

Цікаві результати отримані при подвійному сліпому рандомізованому порівняльному дослідженні ефективності німесуліду, целекоксибу та рофекоксибу у хворих з гонартрозом. Застосування 100 мг німесуліду спричиняє більш виражений і швидкий терапевтичний ефект , ніж 200 мг целекоксибу чи 25 мг рофекоксибу протягом 3-х годин. У хворих з остеоартритом знеболювання настає вже через 15 хвилин після прийому німесуліду, в той час, як ефект целекоксибу та рофекоксибу розвивається набагато повільніше. Лікування німесулідом значно дешевше, ніж використання згаданих препаратів з подібними фармакотерапевтичними характеристиками.

Проте існує певний спектр ПД німесуліду, виявлений за останні роки, що вимагає ретельного та поглибленого аналізу. За даними Міжнародного центру моніторингу побічної дії ліків ВООЗ (м. Упсала, Швеція) за станом на 16.10.2003 року за останні роки (1998–2003 рр.) у світі було зареєстровано 806 випадків ПД при медичному застосуванні препаратів німесуліду. Виявлено 27 видів системних уражень організму в результаті призначення цього ЛЗ. Серед них домінують, насамперед, порушення функції печінки, гастроінтестинальні ускладнення, негативні прояви з боку шкіри та придатків.

Особливе занепокоєння викликає можливий негативний вплив препарату на функцію печінки. Відомо, що німесулід, як і багато інших НПЗЛЗ, в тому числі й інгібітори ЦОГ-2, здатний викликати гепатотоксичну ПД [2]. За ступенем зменшення інтенсивності побічної дії НПЗЛЗ на функцію печінки препарати можна розташувати у такій послідовності:

медикаментозні гепатити:

- німесулід,

- диклофенак натрію,