Сульфаніламідні засоби
Для забезпечення успіху в лікуванні хворого потрібно враховувати всі фактори. Старе правило “Лікувати не хворобу а хворого”, а саме потрібно раціональне застосування хіміотерапевтичних засобів.
Повільніше розвивається стійкість (розистентність) мікроорганізмів до комбінованих препаратів.
Головним заходом, який знижує виникнення резистентних станів організму є раціональна хіміотерапія антимікробними засобами. Особливо небезпечне неправильне дозування і необгрунтована відміна хіміотерапевтичних засобів, що частіше спостерігається при самолікуванні. (Засоби повинні відпускатися тільки по рецептах, пояснити хворому про правильне споживання СА).
При лікуванні хіміотрерапевтичними засобами важливу роль відіграють захисні сили організму, тому при прийомі цих засобів необхідно вживати стимулюючі засоби, які підвищують захисні сили організму.
На прикладі сульфаніламідних засобів можна прослідкувати як вирішується основне завдання фармакології.
А яке основне завдання фармакології?
Це вивчення взаємозв’язку між будовою лікарських засобів і їх дією на організм, з метою одержання більш ефективних засобів.
Що включає в себе поняття ефективність засобу?
Це збільшення активності препарату і зменшення його побічної дії..
В зв’язку з тим, що перші одержані СА діють не тривало, швидко виводяться з організму (стрептоцид, норсульфазол, етазол та ін.), і тому потрібно використовувати великі дози (по 0,5 через 4-6 год); крім того у деяких мікроорганізмах швидко виробляється сульфаніламідостійкість, а ще збільшування доз приводять до більшої токсичності. В зв’язку з цим почалася робота по створенню сульфаніламідів пролонгованої дії. Ці засоби, зберігаючи структуру n-амінобензолсульфааміду відрізняються характером радикалів. Так були створені сульфопіридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин – препарати продовженої дії.
H2N - - SO2N - - OCH3
сульфапіридазин
H2N - - SO2N - - OCH3
сульфамонометксин
H2N - - SO2N - - OCH3
сульфадиметоксин
Ці засоби, на відміну від сульфаніламідів нетрилової дії мають ту перевагу, що створюють високі концентрації в крові довго затримуються в організмі, що дозволяє знизити дози їх прийому. Це в свою чергу значно зменшує можливість небажаних явищ. Як видно з формули, що всі препарати тривалої дії мають метоксильну групу (ОСН3) в гетероциклічному ядрі. Вважають, що метоксигрупа збільшує зв’язування з білками плазми, що і обумовлює тривалу дію препарату.
Отже, підводячи підсумок заняття, ми бачимо, що сульфаніламіди не втратили значення у лікуванні різних інфекційних хвороб. Кожний раз при одержанні нових сполук відкриваються все нові і нові закономірності зв’язку хімічної структури з фармакологічною дією, відкриваються нові шляхи цілеспрямованого синтезу. І цим самим ми змінюємо властивості препаратів у бажаному напрямку, одержуючи більш ефективніші лікувальні засоби.