Сульфаніламідні засоби

H2N - - NH2

NH2

1,2,4 – триашнобензол

Тому більшу увагу стали приділяти до n-амінобензолсульфаніламід. І “білий стрептоцид” був введений в медичну практику. Тепер його фармакологічна назва – стрептоцид. Він являється родоначальником всієї групи сульфаніламідів, на основі якого шляхом заміни на радикали водню в сульфамідній групі (положення 1) і ароматичне аміно групи (положення 4) було одержано багато сульфаніламідних препаратів.

H H

R1 – N - - SO2N - R

Майже одночасно у Швейцарії, СРСР, Данії, Угорщині систематизували норсульфазол (сульфадіазол, амідотіазол, цибазол). Пізніше було одержано багато інших сульфаніламідів. Так почалась нова сторінка в боротьбі з інфекційними хворобами сульфаніламідотерапія.

Сульфаніламіди є розповсюдженими хіміотерапевтичними засобами. З них, як правило, починається лікування різних інфекційних захворювань, хоча вони і поступаються по протимікробній активності антибіотикам, але проявляють меншу побічну дію.

Сульфаніламідні засоби – це синтетичні лікарські засоби, похідні сульфанілової кислоти.

Їх використовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, але не діють на віруси, грибки, сульфаніламіди можна назвати препаратами широкого спектру дії. Вони діють на менінго-, стрепто-, гоно-, стафіло-, пневмококи, кишечну паличку, збудника холери та інше, але ефективність цих препаратів не дуже висока, тому сульфаніламіди застосовуються лише в початкових стадіях захворювання або при легкопротікаючих інфекціях.

Чому ж сульфаніламіди затримують ріст і розвиток мікроорганізмів (бактеріостатична дія)

Подивимось на будову ПАБК і сульфаніламідів.

H2N - - COOH

ПАБК

H2N - - SO2NH2

сульфаніламід

Вони по будові подібні. А для нормальної життєдіяльності і росту мікроорганізмів необхідна ПАБК для дальшого синтезу фолієвої і фолінієвої кислот в мікробних клітинах. Фолінієва кислота бере участь у синтезі нуклеїнових кислот, білків. Так як сульфаніламіди близькі по структурі з ПАБК, то мікроорганізми захоплюють замість ПАБК сульфаніламіди. Не маючи ПАБК в мікробній клітині, не синтезується білок і ріст мікроорганізмів зупиняється.

А чи діють сульфаніламіди на клітини організму? Клітини людини не можуть синтезувати із ПАБК фолієву кислоту, тому що не мають ферментної системи, і поступає в організм фолієва кислота з їжею. Тому сульфаніламіди не діють на клітини організму.

З якої дози починають лікування сульфаніламідами і чому, враховуючи механізм дії?