Сульфаніламідні засоби
В склад бісептолу входить сульфаніламід, сульфаметоксазил (СА середньої тривалості дії) і триметоприм. В чому полягає синергізм? Ці речовини пригнічують синтез фолієвих кислот на різних стадіях і тому активність препарату збільшується на відміну від інших сульфаніламідів він проявляє бактироцидну дію, що забезпечує антимікробний ефект подібний до антибіотиків.
Загальними показниками до застосування сульфамідних засобів, що добре всмоктуються в ШКП, незалежно від тривалості дії, є такі інфекційні хвороби, як пневмонія, сепшис, менінгіт, гонорея, ангіни, отити, тощо. Лікування інфекцій сечовидільної системи ефективніше тим препаратам, які виділяються з сечею в незмінному вигляді, зокрема дросульфан, бісептол.
Засоби, які не всмоктуються в ШКТ (фталазія, фтазин) застосовуються при кишечник інфекціях.
Сульфаніламіди використовуються місцево у вигляді присипок (стрептоцид), мазей, при інфекціях шкіри і слизових оболонок, ранах і виразках.
Існують також сульфаніламіди для інгаляційного застосування, зокрема “Інгаліпт”, до складу якого входять стрептоцид і нарсольфазол. Застосовують при фарингіті, стоматитах.
Комбіновані препарати (бісептолу) використовують при лікуванні багатьох інфекційних захворюваннях і ускладненнях як гострих, так і хронічних. (органів дихання, ШКТ, сечовидільної системи).
Тріумф, що супроводив клінічне застосування сульфаніламідів у перші після відкриття їхніх лікувальних властивостей був затьмарений в 1937рг. Появою повідомлень про ускладнення лікування хворих білим стрептоцидом. Згодом у міру відкриття нових сульфаніламідів і розширення сфери клінічного застосування їх, було описано багато випадків ускладнення лікування тим чи іншим препаратом.
Яка ж побічна дія їх? З чим вона пов’язана? Що таке біотрансформація? За рахунок чого вона здійснюється? Яких реакцій?
1.Сульфаніламіди перетворюються в печінці за рахунок реакцій ацетилювання. Ацетильні форми зв’язуються з білками сильніше, погано проникають в тканини і не дають протимікробної дії, але добре виводяться нирками і не піддаються реапсорбії. Ацетильні форми погано розчинні у воді, особливо у кислому середовищі сечі і випадають у вигляді кристалів, приводить до ускладнень. Кристали, що випадають в осад, подразнюють нирки і спостерігається біль у попереку, різь при сечовипусканні.
Для профілактики цього ускладнення під час лікування сульфаніламідами необхідно їх запивати великою кількістю рідини лужної реакції (боржомі, розчин натрію гідрокарбонату – понад 2 ч. на добу зверх звичайного раціону).
2.Тривалий прийом сульфаніламідів у великих дозах може привести до недостатності вітамінів, в основному групи В, тому що подавляють нормальну мікрофлору кишечника, порушується всмоктування вітамінів. Тому при тривалому лікуванні (7-14 днів) для профілактики потрібно призначити вітаміни групи В, в першу чергу тіамін, кислоту нікотинову.3.Не дивлячись на високу вибіркову дію, сульфаніламіди можуть проявляти токсичну дію на кровотворення, нервову систему і інші органи. Пригнічуюча дія на кровотворення пояснюється з порушення всмоктування і зменшенням фолієвої кислоти. Тому введення в організм фолієвої кислоти можна рахувати профілактичним заходом. При тривалому лікуванні СА необхідно систематично проводити аналіз крові. При значному зменшенні кількості форменних елементів крові – сульфаніламіди необхідно відмінити.
4.Наслідком токсичної дії СА на ЦЖ може бути нудота, блювота, головний біль, головокружіння (це пов’язано з метоболізмом СА). А також причиною можуть бути шлунково-кишкові розлади.
5.При прийомі СА можуть виникати алергічні реакції.
Сульфаніламідні препарати короткої дії викликають негативні реакції частіше, ніж препарати тривалої дії, тому що вони призначаються в більших дозах. Поряд з цим побічні ефекти сульфаніламідів тривалої дії можуть бути більш стійкими, довготривалими, тому що з організму виділяються повільно.