Чинники, що зумовлені лікарською речовиною

У медичній практиці розрізняють такі види доз: разову, добову, курсову. У свою чергу разова доза може бути мінімальною (пороговою), середньою й вищою. Крім того, у клінічній, особливо в експериментальній, практиці велике значення мають токсичні дози: мінімальна токсична, середня смертельна - DL5() (dosis letalis), що викликає за певний час загибель 50 % експериментальних тварин, абсолютно смертельна, що викликає за певний час загибель 99 % експериментальних тварин.Разова доза (dosis pro dosi) - це кількість лікарської речовини на один прийом. З разових доз складається добова доза (dosis pro die). Інколи вказують дозу на курс лікування - курсова доза (dosis pro cursu). Це дуже важливо при застосуванні протимікробних, зокрема, хіміотерапевтичних засобів.

Найменшу кількість речовини, що викликає певний (початковий) лікувальний ефект, позначають як мінімальну (порогову) (dosis therapeutica minima) - це кількість лікарської речовини, яка викликає специфічний, властивий для даного препарату ефект.

Найчастіше у практичній медицині використовують середню терапевтичну дозу (dosis therapeutica media), в якій речовини виявляють оптимальну фарма-котерапевтичну дію. Якщо ефект недостатній, дозу підвищують до вищої терапевтичної (dosis therapeutica maxima), яка є разовою гранично допустимою (dosis therapeutica pro dosi maxima). Крім того, виділяють вищу добову дозу (dosis pro die maxima). Для отруйних (Venena, група А) і сильнодіючих (Негоіса, група Б) засобів вищі разові й добові дози наведено у Фармакопеї. Ці дози не повинні бути перевищені (крім особливих випадків). У клініці вищі дози використовують рідко, оскільки при цьому часто виникають токсичні ефекти. Доза, яка починає викликати токсичні явища, називається мінімальною токсичною (dosis toxica minima). Кількість речовини, що викликає загибель біологічного об'єкта, називається смертельною, або летальною, дозою (dosis letalis).

Діапазон між мінімальною терапевтичною й мінімальною токсичною дозами називається широтою терапевтичної дії (терапевтичним діапазоном) лікарської речовини. Чим вона більша, тим більшу терапевтичну цінність має лікарський засіб, оскільки полегшується підбір оптимальної дози для конкретного хворого і зменшується ризик розвитку токсичних явищ.

У тих випадках, коли є потреба швидко створити високу концентрацію лікарської речовини в організмі, перша доза {ударна) має перевищувати наступні (підтримувальні).

Дозу виражають у грамах або частках грама. Для точнішого дозування кількість речовини розраховують на 1 кг маси тіла (1 мг/кг, 1 мкг/кг). В окремих випадках надають перевагу дозуванню речовини, виходячи з площі поверхні тіла (на 1м2) або з розрахунку на рік життя (у дитячій практиці). Для речовин, що вводять інгаляційно (наприклад, газоподібні або леткі засоби, засоби для наркозу), головне значення має концентрація їх у вдихуваній суміші(позначається у відсотках об'ємної частки). Деякі лікарські засоби (антибіотики, гормони тощо) прийнято дозувати в одиницях дії (ОД).

Лікарська форма. Серед чинників, що впливають на дію лікарських речовин, певне значення має лікарська форма, яка створюється за допомогою різних допоміжних, коригуючих і формоутворювальних речовин. Слід враховувати, що ці речовини можуть впливати на характер взаємодії лікарського засобу й організму: вступати в реакцію з лікарськими інгредієнтами, змінюючи їх активність, порушувати процеси транспортування (абсорбції, всмоктування) і розподілу діючих речовин в організмі та їх виведення (елімінацію).

Наприклад, для виготовлення очних мазей як основу найчастіше використовують суміш вазеліну з ланоліном у співвідношенні 9:1. Вазелін забезпечує дію лікарських речовин на поверхні тканин, ланолін сприяє їх абсорбції. Якщо використовувати тільки вазелін, лікарські речовини будуть діяти поверхнево, не проникаючи у внутрішні середовища ока. Чистий ланолін, поглинаючи вологу, може викликати підсушування слизової оболонки ока.

Інколи лікарські речовини вміщують у капсули, з яких вони повільно вивільняються, що забезпечує поступову і тривалу терапевтичну дію, а також захищає лікарську речовину від руйнівної дії хлоро-водневої (соляної) кислоти і ферментів шлунка.

Особливі лікарські форми використовують, щоб запобігти небажаним ефектам з боку лікарської речовини. Наприклад, препарати заліза приймають у капсулах або драже з покриттям, щоб уникнути взаємодії заліза з сірководнем у ротовій порожнині і запобігти утворенню сульфіду заліза й осіданню його на емалі зубів (забарвлення емалі в чорний колір).

Таким чином, лікарську форму слід розглядати як складний комплекс взаємопов'язаних компонентів, що впливають на ефективність лікарського засобу.