Визначення біологічної активності стирилових похідних четвертинних солей хінолінію

В роботі досліджена активність хіноглікозидів. Порівняльний аналіз показує, що золотистий стафілокок більше чутливий до хіноглікозидів, ніж до похідної 3,4 -диметилхінолінію; і тільки несиметричні триметинціоніни провляють приблизно рівну активність. Пригнічення росту кишечної палички і сінної палички проходить при меншій концентрації сполук (11...81), ніж хіноглікозидів.

Протигрибковаактивнысть сполук (11..81) ы хіномікозидів знаходиться на однаковому рівні.

Атеул і Кейн досліджували антилейкемічну активність солей хіноліну.

Під керівництвом проф.. С.Т. Дзюбака були проведені досліди антимікробної активності похідних ліпідину, синтезованих в Івано-Франківському інституті нафти і газу.

До цього біологічна активність ліпідину і деяких його похідних широко досліджена проф.. Б.М. Гуцул яком і співробітниками.

Тому, цікавило більш детальне вивчення залежності між будовою і активністю нових синтезованих сполук. Не вивченими в цьому відношенні залишались стирилхинолінієві солі, які містять в положенні 3 - хінолінового ядра метильну групу.Протимікробна активність, одержаних сполук вивчалась загальноприйнятим методом серійних розведень досліджуваного претароату. В якості тест-мікробів використали staphiloccocus aureus (золотистий стафілокок), Escherichia colі (кишечна паличка), Pseudomas aeruqinosa (сінегнойна паличка), Bacillus subtilis (сінна паличка), Candida albicvans (дріжджеподібні гриби роду Кандіда).

Протимікробна активність перехлоратів 4- (n - диместиламіностирил) - 3 -метилхінолінію

Фізіологічна активність стирилхінолінієвих солей широко відома. Вони володіють протимікробною, антигельмінтною, протипухлинною і росторегулюючою активністю. Тому цікавить вивчення залежності між будовою і протимікробною активністю не досліджених в цьому плані стирилхінолінієвих солей, які містіть в положенні з хінолінового ядра метильну групу.

Був розроблений загальний метод синтезу четвертинних солей 3-метилліпідінію, які містять у гетеро атомі азоту алкільні. Бензольні або арильні угрупування.

Метод заключається в гетеро циклізації вторинних ароматичних амінів з формальдегідом і метилетилкетоном в присутності хлорної кислоти по схемі:

R2 R2 CH3

HCHO+CH3CH2-COCH3

NH HClO4 N ClO

R1 R1

Синтезовані солі володіють реакційно-здатною метальною групою, яка знаходиться в положенні 4 хілінового ядра. Так, при взаємодії вказаних солей з парадиметиламінобензальдегіддом утворюються 4- (n - диметиламіностирил) заміщені солі хінолінію (І-Х):

N - Арилзаміщені четвертинні солі 3 -метилліпідінію реагують також з кетоном Міллера, утворюючи барвники (ХІ-ХІІІ), які можна роглядати як -диметиламінофеніл заміщені барвники стиролів (УП-ІХ).

СН3 R3

CH3 CH=C-C6H4N(CH3)2P

R2 R3 R2