Ненаркотичні анальгетики
ЗМІСТ
1. Зальні відомості про ненаркотичні анальгетики
2. Кількісне визначення препаратів
3. Якісне визначення
4. Фізичні властивості
5. Класифікація ненаркотичних анальгетиків
6. Характеристика лікарських засобів
6.1. Анальгін
6.2 Ортофен
6.3. Ібупрофен
6.4. Бутадіон
6.5. Амізон
6.6. Парацетамол
6.7. Темпалгін
7. Висновок
1. ЗАГАЛЬНІ ВІДОМОМСТІ ПРО НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ
Ненаркотичні анальгетики – лікарські речовини, які володіють анальгетичною, протизапальною, жарознижувальною активністю. На відміну від наркотичних анальгетиків вони не викликають явищ наркоманії, лікарської залежності, не пригнічують дихання та активність ЦНС. Ненаркотичні анальгнтики знайшли широке застосування в медичній практиці. Їх широко використовують при головній болі, невралгіях, ревматоїдних болях, запальних процесах. Оскільки вони не тільки знімають біль, а і знижують температуру тіла, їх часто називають анальгетиками-антипіретиками. До останнього часу з цією метою використовували амідопірин, фенацетин, ацетилсаліцилову кислоту [1].
В останні роки звернено увагу на можливі побічні реакції, пов’язані із застосуванням амідопірину і фенацетину. В експериментах на тваринах виявлена можлива канцерогенна дія амідопірину , а також пошкоджуюча дія на кровотворну систему. Фенацетин може виявляти нефротоксичну дію. Широкого розповсюдження в останній час одержали ряд препаратів, які володіють анальгетичною, жарознижуючою дією. У зв’язку з тим, що протизапальний ефект у цих препаратів по силі дії близький до стероїдних гормонів, але не містить стероїдної структури, їх називають „не стероїдними протизапальними препаратами”. Першим представником не стероїдних протизапальних препаратів був аспірин (ацетилсаліцилова кислота).
Нестероїдні протизапальні препарати широко використовуються при лікуванні ревматоїдного артриту, хворобі Бєхтерова і різних запальних захворюваннях. Не дивлячись на ряд різноманітностей між анальгетиками та не стероїдними протизапальними препаратами провести чітку межу між ними неможливо [3]:
2. КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ ПРЕПАРАТІВ
Кількісне визначення антипірину і анальгіну по ДФ Х проводять йодометричним методом, а амідопірину та бутадіону – методом нейтралізації. Йодометричне визначення антипірину основане на його здатності вступати з йодом в реакцію заміщення за рахунок рухомого атома гідрогену в положенні 4. Утворений осад 4-йодпірину може адсорбувати деяку кількість йоду. Тому осад розчиняють в хлороформі. Додають також ацетат натрію, щоб запобігти зворотній реакції. Надлишок йоду відтитровують тіосульфатом натрію [3]:
НІ+СН3COONa → NaІ + СН3COOН
Йодомитричне визначення анальгіну по ДФ Х основане на окисленні препарату йодом в слабо кислому водно-спиртовому середовищі
+ І2
О
+ NaНSO4 + НІ + НС
Н
Кінець титрування можна визначити по залишку титрованого розчину йоду (жовте забарвлення) [3]:
Амідопірин визначають методом нейтралізації, використовуючи основні властивості його водних розчинів. Якщо взяти в якості титранта 0.1 н. розчин соляної кислоти, то утвориться гідро хлорид амідопірину:
Еквівалентну точку встановлюють в присутності змішаного індикатора ( суміш рівної кількості розчинів метилового оранжевого та метиленового синього) [2].
По ДФ Х амідопірин визначають методом неводного титрування. В якості розчинника використовують суміш безводної оцтової кислоти і дихлоретану, титрують 0.1 н. розчином хлорної кислоти ( індикатор тропеолін 00 ) [2]:
НСІО4 + СН3СООН = СН3СООН2+ + СІО4-
СН3СООН2+ + СН3СОО- = 2СН3СООН
Кількісне визначення бутадіону по ДФ Х основане на нейтралізації розчину препарату в ацетоні 0.1 н. розчином гідроксиду натрію із застосуванням індикатора фенолфталеїну. В цьому способі використані кислотні властивості фенольної форми бутадіону [1]:
3. ЯКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ
Антипірин та амідопірин дають характерні реакції з осаджуючими реактивами. Так, наприклад, з розчином хлориду заліза амідопірин утворює продукти окислення, забарвленні в синьо-фіолетовий, а анальгін – в синій колір. Забарвлення цих продуктів швидко змінюється під дією різних факторів ( температура, рН середовища ). Забарвленні продукти утворюються і під дією других окисників.
Реакції окислення амідопірину розчином нітрату срібла, хлориду заліза і гексаціаноферату калію, а анальгіну – розчином йодиду калію ДФ Х рекомендує для якісного визначення цих препаратів. Препускають, що при дії таких сильних окисників, як гексаціаноферат калію, амідопірин окислюється в діосиамідопірин:
Подальше додавання хлориду заліза приводить до утворення берлінської лазурі [4]:
H4[Fe (CN)6] + FeCI3 → HFe [Fe (CN)6] + 3 HCI
Бутадіон може бути окислений тільки в більш важчих умовах. При нагріванні появляється стійке вишневе забарвлення.
Реакції окислення бутадіону зумовлені наявністю в його молекулі залишку гідробензолу, який окислюється до похідних азобензолу [2]:Бутадіон можна ідентифікувати реакціями осадження солей. Для проведення реакції спочатку одержують натрієву сіль бутадіону, діючи розчином гідроксиду натрію:
Потім до натрієвої солі додають розчин сульфату міді:
Щоб відрізнити антипірин від інших препаратів проводять реакцію утворення нітрозоантипірину, забарвленого в ізумрудно-зелений колір:
Для цього також можна використовувати специфічну для антипірину кольорову реакцію, основану на утворенні забарвленої суміші з розчином 2-нітроіндандіону, а також реакцію утворення піразолонового азобарвника антипірину з L-нафтиламіном:
Анальгін на відміну від інших препаратів, похідних піразолону-5, дає якісну реакцію на іон натрію, а при нагріванні з мінеральними кислотами виділяється діоксид сірки і формальдегід, який виявляють по запаху [4]:
4. ФІЗИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Безбарвний або білий кристалічний порошок із слабо жовтим відтінком, без запаху, гіркуватого смаку. Антипірин та анальгін легко розчинні у воді, а амідопірин розчиняється повільно, бутадіон практично нерозчинний у воді. У спирті антипірин і амідопірин легко розчинні, а анальгін та бутадіон трудно розчинні. В інших органічних розчинниках анальгін практично не розчинний. Інші похідні піразолу легко розчинні в хлороформі.
По хімічним властивостям антипірин і амідопірин представляють собою основи, тому їх водні розчини мають лужну реакцію. Анальгін утворює водні розчини нейтральної реакції. Бутадіон володіє в ацетоновому розчині кислотними властивостями [1].
5. КЛАСИФІКАЦІЯ НЕНАРКОТИЧНИХ АНАЛЬГЕТИКІВ
Похідні кислот:
a. Арилкарбонові кислоти:
а) препарати ацетилсаліцилової кислоти – кислота ацетилсаліцилова, метилсаліцилат;
б) похідні фенілантранілової кислоти.
2. Арилалканові кислоти:
а) препарати арилоцтової кислоти – диклофенак, вольт арен, ортофен;
б) препарати арилпропіонової кислоти – ібупрофен, напроксен, кетопрофен;
в) препарати гетероарилоцтової кислоти – кеторолак, клопе рак;
г) препарати індол-інденоцтової кислоти – індометацин, суліндак.
3. Енолікові кислоти:
а) препарати піразолідиндіони – бутадіон, оксифенілбутазон;
б) препарати оксіками – піроксикам;
в) препарати ізонікотинової кислоти – амізон.
Не кислотні ненаркотичні анальгетики:
а) похідні піразолону – анальгін, амідопірин;
б) похідні аніліну – парацетамол, фенацетин
Комбіновані препарати – цитрамон, пенталгін, седалгін, темпалгін, цитропак.
Механізм анальгезуючої дії ненаркотичних анальгетиків полягає у блокуванні активності кінінів; зменшують їх взаємодію з больовими рецепторами в ділянці запалення. Крім того, вони зменшують утворення простогландинів, які беруть участь у процесі формування болю. Ненаркотичні анальгетики проявляють також жарознижувальну та протизапальну дію [5].
6. Характеристика лікарських засобів
6.1 Анальгін
Анальгін – білий кристалічний порошок, легко розчинний у воді, погано у спирті. Володіє анальгетичною, протизапальною та жарознижуючою дією.
Призначають при болях різного походження ( головна біль, невралгія, радикуліт, міозит ), лихорадочні стани, грип, ревматизм. Приймають внутрішньо після їди. Доза для дорослих - по 0.25- 0.5 г 2-3 рази в день; при ревматизмі до 1 г 3 рази в день. Дітям призначають внутрішньо по 5- 10 мг/кг 3- 4 рази в день.
При застосуванні анальгіну можливі алергічні реакції, анафілактичний шок після внутрівенного уведення препарату.
Не рекомендується регулярний тривалий прийом препарату через мієлотоксичність метамізолу. При появі немотивованого ознобу, гарячки, болів у горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, збліднення шкірних покривів, астенії препарат слід негайно відмінити. При тривалому застосуванні необхідно контролювати картину периферичної крові. Препарат треба застосувати з особливою обережністю та під суворим контролем лікаря.
При передозуванні може спостерігатися гіпотермія, гіпотензія, тахікардія, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судоми, гостра ниркова або печінкова недостатність, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром [4].
6.2 ОРТОФЕН
diclofenac
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 0,025 г
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина; 1 таблетка містить натрію диклофенаку 0,025 г,
Допоміжні речовини: целактоза, крохмаль картопляний, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кальцію стеарат, ойдрагіт L 100 або ойдрагіт L 100-55, коповідон, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), тальк, титану діоксид, барвник жовтий "сонячний захід" Е 110, барвник яскраво-червоний 4R "Понсо 4R" Е 124.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний і протиревматичний засіб. Ортофен має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дії. За знеболювальним та протизапальним ефектом препарат перевершує кислоту ацетилсаліцилову, ібупрофен, бутадіон, а при ревматизмі і хворобі Бехтерєва його ефективність дорівнює індометацину і бутадіону.
Суттєвою перевагою Ортофену перед деякими нестероїдними протизапальними засобами є менш виражений подразнювальний вплив на слизові оболонки шлунково-кишкового тракту.
Ортофен добре всмоктується при прийомі внутрішньо і проникає в порожнину суглобів при тривалому лікуванні ним ревматоїдного артриту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 год. Період напіввиведення - 2 год.
Показання. Ортофен призначають для лікування спондилоартрозів, хвороби Бехтерєва, ревматоїдного артриту, гострого ревматизму, артрозів і інших запальних захворювань суглобів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату й інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, перший триместр вагітності, пізні строки вагітності (можливе закриття артеріального протоку), період лактації, дитячий вік до 6 років.
Захворювання нирок і печінки, залежно від їхнього характеру і вираженості, є або протипоказаннями, або передумовою для призначення препарату з обережністю. Застереження при застосуванні. Перед початком лікування порадьтеся з лікарем! У процесі лікування препаратом необхідно проводити систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
Можливі порушення реакційної здатності пацієнта (особливо у разі одночасного вживання алкоголю). Якщо Ви страждаєте на захворювання нирок і печінки, то перед застосуванням препарату необхідна консультація лікаря з метою зменшення дози препарату.
Взаємодія з лікарськими засобами. Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря, а якщо лікуєтесь самостійно, проконсультуйтеся з лікарем про можливість застосування препарату! Ортофен може підсилювати дію антикоагулянтів і протидіабетичних засобів. Кислота ацетилсаліцилова знижує концентрацію ортофену в крові, тому спільне застосування цих препаратів не рекомендується.
Можливе підвищення концентрації літію і дігоксину при одночасному застосуванні препаратів, що містять ці речовини. Одночасне застосування Ортофену і калійзберігаючих діуретиків може призвести до підвищення рівня калію в крові. Препарат може знижувати ефективність антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування Ортофену з іншими нестероїдними протизапальними засобами або глюкокортикостероїдами підвищує ризик розвитку побічних ефектів.
Особливі вказівки. Обов'язково повідомте лікаря про Вашу попередню реакцію на введення препаратів цієї групи.
Можливі порушення реакційної здатності пацієнта (особливо у разі одночасного вживання алкоголю).
Спосіб застосування та дози. Ортофен приймають внутрішньо під час або відразу після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Внутрішньо дорослим призначають по 0,025-0,05 г (1 -2 таблетки) 2-3 рази на день (іноді 4-6 разів на добу). Максимальна добова доза 150 мг.
Після одержання терапевтичного ефекту доза препарату становить 0,025 г 3 рази на день. Разова доза для дітей від 6 років та підлітків становить - 0,015 г, добова - 0,002 г/кг маси тіла. Курс лікування встановлюється індивідуально. При передозуванні може розвинутися відрижка, нудота, пронос, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль. Можуть також спостерігатися шкірні алергічні реакції (свербіж, висип, екзема).
При наявності вказаних симптомів слід припинити прийом препарату, негайно викликати лікаря та розпочати симптоматичну терапію (промивання шлунка, призначення активованого вугілля).
Побічні ефекти. Ортофен, як правило, добре переноситься. Оскільки таблетки вкриті кишковорозчинною оболонкою, це значно зменшує появу побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Іноді можливі біль в епігастральній ділянці, відрижка, нудота, пронос, невелике запаморочення, головний біль, що проходять самостійно.
Можуть також спостерігатися шкірні алергічні реакції (свербіж, висип, екзема).
Можливі сонливість, головний біль, шум у вухах, рідко - агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (при тривалому лікуванні потрібно проводити контроль клітинного складу периферичної крові), порушення з боку печінки і нирок (при тривалому застосуванні потрібно проводити контроль функціональних показників цих органів) [2].
6.3 ІБУПРОФЕН
ibuprofe
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,2 г
Склад лікарського засобу.
Діюча речовина – ібупрофен; 1 таблетка містить ібупрофену 0,2 г.Допоміжні речовини: крохмаль картопляний або куку¬рудзяний, твін-80, магнію стеарат, полівінілпіролідон низько¬молекулярний медичний або колідон 25, гіпромелоза, титану двоокис, тальк, поліетиленгліколь-6000, барвник (кислотний червоний 2С).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапаль¬ний та протиревматичний засіб. Виявляє протизапальну, анал¬гетичну та помірну жарознижувальну активність. Не викли-кає подразнення слизової оболонки шлунка.
Показання. Ібупрофен призначають для лікування ревма¬тоїдного артриту, особливо у початкових фазах запалення без істотних органічних змін суглобів, при деформуючому остео-артрозі, анкілозуючому спондиліті, різних формах суглобних та позасуглобних ревматоїдних захворювань, а також для зменшення больового синдрому при невралгії, міалгії.
Протипоказання. Ібупрофен протипоказаний при загост¬реннях виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, вираз¬ковому коліті, підвищеній індивідуальній чутливості, при за¬хворюванні зорового нерва, дітям до 12 років.
Застереження при застосуванні.
Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати, або ж, навпаки, стан здоров'я погіршився, або з'явилися небажані явища, зверніться до лікаря за консультацією щодо подаль¬шого застосування препарату!
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, при наявності в анамнезі шлунково-кишкових кровотеч та захворювань травної системи. В процесі лікування необхідний систематичний контроль функції пе¬чінки та нирок, клітинного складу периферичної крові. Не рекомен¬дується застосовувати в період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обо¬в'язково повідомте про це лікаря. Не застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), ан¬тикоагулянтами та гормональними протизаплідними засобами.
Спосіб застосування та дози. Дозу та тривалість лікування визначає лікар, Рекомендовані дози: дорослі та діти старше 12 років приймають по 0,2 г (І таблетка) 3-4 рази на день. Для більш швидкого досягнення ефекту доза може бути збільшена до 0,4 г (2 таблетки) 3 рази на день. Після отримання терапевтичного ефек¬ту добову дозу препарату зменшують до 0,6-0,8 г (3-4 таблетки).
Першу денну дозу приймають вранці до їжі, запиваючи чаєм, а решту доз приймають протягом дня після їжі.
Побічні ефекти. Препарат звичайно добре переносить¬ся, але можуть з'явитися печія, нудота, блювання, метео¬ризм, шкірні алергічні реакції. При виражених побічних ефектах дозу препарату слід зменшити або припинити його прийом.
У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно поради¬тись з лікарем!
Термін придатності.
Термін придатності - 3 роки.
Після зазначеної на упаковці дати терміну придатності користуватись лікарським засобом забороняється [1].
6.4 БУТАДІОН мазь
phenylbutazone
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина: фенілбутазон; 1 г мазі містить 0,05 г фенілбутазону.
Допоміжні речовини: метилпарагід-роксибензоат, кремній колоїдний безводний, натрію карбоксиметил-целюлоза, полісорбат 60, гліцерин, пропіленгліколь, парафін рідкий.
Лікарська форма. Мазь.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдний протизапальний та противоревматичний засіб. При міс¬цевому застосуванні проявляє проти¬запальну і знеболюючу дію. Фенілбутазон проникає в шкіру, не¬значно всмоктується у кров.
Показання
Застосовувати за рекомендацією лі¬каря. Бутадіон застосовують в ліку¬ванні таких захворювань:
• травматичні пошкодження м яких тканин, місцевий набряк, гемато¬ми, розтягнення м'язів і сухожиль, фантомні болі
• допоміжне лікування ревматоїдно¬го артриту та артрозу, синовіїту; тендиніту, тендовагініту;
• дерматити, викликані різними меха¬нічними та хімічними факторами;
• опіки І і II ступеня при ураженні не¬великої ділянки шкіри, сонячні опіки,
• запалення шкіри в місці внутріш-ньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій, укуси комах.
• запалення гемороїдального вузла;
• поверхневий тромбофлебіт - як допоміжний засіб, оскільки препа¬рат не замінює антикоагулянтної терапії.
Протипоказання
Застосування препарату не допуска¬ється в таких випадках:
- підвищена чутливість до фенілбутазону;
- трофічні виразки на шкірі гомілки;
- екзема.
Застереження при застосуванні
Перед тим як розпочати лікування, порадьтесь з лікарем. Бутадіон не слід застосовувати для лікування тромбофлебіту глибоких вен
Досвід застосування препарату у дітей відсутній. Дані про безпеку за¬стосування препарату в період ва¬гітності та лактації відсутні.
Взаємодія з лікарськими засобами
Поки що невідома
Особливі вказівки
У випадку тривалого нанесення мазі на мокнучу, без епітелію ділянку шкі¬ри, рекомендується періодично конт¬ролювати картину крові - один раз на 2-4 тижні (фенілбутазон може всмоктуватись і проявляти резорбтивну дію].
Спосіб застосування та дозиМазь наносять на поверхню шкіри тонким шаром без втирання 2-3 ра¬зи на добу. Тривалість курсу лікуван¬ня визначає лікар.
Передозування. Не відмічено.
Побічні ефекти: Рідко можливі алергічні реакції. У випадку появи яких-небудь незви-чайних реакцій, порадьтеся з ліка¬рем про доцільність подальшого при¬йому препарату.
Термін придатності: 5 років. Препарат не можна використовува¬ти після закінчення терміну придат¬ності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати при температурі 8-15 °С. Препарат зберігати в недоступно¬му для дітей місці [4].
6.5 АМІЗОН
amizonum
Таблетки по 0,25 г
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина: 1 таблетка містить амізону 0,25 г;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза 101, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний), кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусний засіб прямої дії.
Фармакологічні властивості. Амізон здійснює інгібуючий вплив на віруси гри¬пу типу А, виявляє інтерфероногенні властивості, підвищує резистентність ор¬ганізму до вірусних інфекцій, здійснює протизапальну, жарознижувальну і аналгетичну дію. Препарат не має місцевоподразливої дії, алергізуючих власти¬востей та не чинить негативного впливу на слизову оболонку шлунково-кишко¬вого тракту.
Після внутрішнього застосування Амізон швидко потрапляє у кров, максимальна концентрація його в крові спостерігається через 2 - 2,5 години після вживання. Показання. Амізон призначають з лікувальною і профілактичною метою при таких захворюваннях:
– грип та інші респіраторні вірусні інфекції, у тому числі у дітей, що довго і ча¬сто хворіють;
– вірусні, вірусно-бактеріальні та бактеріальні пневмонії, ангіни, інфекційний мононуклеоз;
– кір, краснуха, вітряна віспа, скарлатина, паротитна інфекція;
– шкірно-суглобова форма еризипелоїду, феліноз (хвороба котячої подряпини);
– для термінової неспецифічної хіміопрофілактики в осередках паротитної -інфекції, скарлатини, гепатитів А, Е та мікст-інфекції (гепатити А + Е). Амізон використовують у комплексній терапії:
– хворих на менінгіт та менінгоенцефаліт вірусної чи бактеріальної етіології, че¬ревний тиф, хронічну форму бруцельозу;
– герпетичної інфекції, у тому числі герпетичних кератитів, передніх і задніх увеїтів, аденовірусних кон'юнктивітів, кератокон'юнктивітів;
– больових синдромів при остеохондрозі, грижах міжхребцевих дисків, артритів, невралгій;
– як допоміжний засіб при гострих і хронічних запальних процесах у хірургічній та акушерсько-гінекологічній практиці,
Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів йоду. Перший триместр вагітності, вік дитини до 6 років.
Застереження при застосуванні. Застосування у лікуванні вагітних жінок і в період годування груддю: при застосуванні в терапевтичних дозах Амізон діє місцево і не чинить системного впливу, тому вживання препарату в терапевтич¬них дозах для лікування зазначеного контингенту не протипоказане. Прийман¬ня препарату Амізон не впливає на здатність керувати транспортом та різними механічними пристроями.
Без консультації лікаря не застосовуйте препарат довше встановленого терміну!
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікарю, а, якщо лікуєтесь самостійно, проконсультуйтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Найбільш оптимальним є поєднання Амізону з високими дозами аскорбінової кислоти та інших вітамінів з антиоксидантною дією.
Спосіб застосування та дози. Амізон треба приймати внутрішньо після їди, не розжовуючи. Максимальна разова доза -1г, добова -2 г. Якщо немає інших рекомендацій, з лікувальною метою дорослим звичайно призначають по 0,25 — 0,5 г (½ таблетки) 2—4 рази на добу, до 2 г на добу протягом 5 — 7 днів; дітям від б до 12 років призначають по 0,125 г (½ таблетки) 2-3 рази на добу протягом 5-7 днів, При менінгоенцефалітах Амізон приймають - по 0,25 г 3 рази на добу протя¬гом 10 днів. У комплексній терапії вірусного гепатиту — по 0,25 г 3 рази на до¬бу протягом перших 5 днів хвороби. В комплексній терапії пневмонії — по 0,25 г 3 рази на добу протягом 10 - 15 днів. При больових синдромах застосо¬вують по 0,25 - 0,5 г 3 - 4 рази на добу протягом 7-14 днів. Для профілактики грипу та ГРВІ Амізон рекомендується приймати в таких до¬зуваннях:
– дорослим - по 1 таблетці двічі на добу протягом 3-5 днів, надалі - по 1 таблетці 1 раз в 2 - 3 дні (протягом 2-3 тижнів);
– дітям від 6 до 12 років - по ½ таблетки через день протягом 3 тижнів;
– дітям від 12 до 10 років — по 1 таблетці через день протягом 2 — 3 тижнів.
Заходи при передозуванні: при передозуванні препарату можливий розвиток побічних ефектів, описаних у відповідному розділі. При їх появі припиніть приймання препарату, проведіть промивання шлунка і негайно зверніться до лікаря.Побічні ефекти. В терапевтичних дозах Амізон звичайно добре переноситься, не призводить до неприємних явищ та алергізуючої дїі. В окремих хворих може виникати відчуття гіркоти в роті, легкий набряк слизової оболонки ротової по¬рожнини, що не потребує додаткового лікування або відміни препарату [2].
6.6 ПАРАЦЕТАМОЛ 325 мг
paracetamol
Капсули, по 325 мг
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина: 1 капсула містить парацетамолу 325 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль лереджелатинізований, аеросил, натрію лаурил сульфат, магнію стеарат.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Знеболювальний та протизапальний засіб. Фармакологічні властивості. Має знеболювальну, жарознижувальну та помірно виражену протизапальну дії. Сповільнює синтез простагландинів та знижує збудженість центру терморегуляції проміжного мозку. Швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проникає в усі тканини організму, 25% зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення 1 - 4 години. Метаболізується в печінці з утворенням глюкорангіду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками, головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менш ніж 5% екскретується у незміненному стані. Максимальна концентрація у крові досягається через З0 - 60 хв після внутрішнього прийому; ефект дії настає через 2 год. Тривалість дії - 3 - 4 год.
Показання. Парацетамол 325 мг застосовують при болю слабкої та помірної інтенсивності: головному, зубному, болю у спині, болю у суглобах (артралгії), м'язах (міалгіі), невралгіях, меналгіях, гарячковому синдромі при застудних захворюваннях.
Протипоказання. Парацетамол 325 мг протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях функції печінки та нирок, цукровому діабеті, хворобах крові, при вагітності та в період годування груддю.
Особливості застосування. Парацетамол з обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, а також хворим похилого віку. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря! Під час лікування Парацетамолом 325 мг не приймайте ніяких інших лікарських засобів без попередньої консультації з лікарем. Неконтрольоване лікування може зашкодити Вашому здоров'ю. Парацетамол 325 мг збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину) та імовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Метоклопромід збільшує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність. Препарат посилює дію кислоти саліцилової, піразолону, кодеїну, кофеїну та спазмолітиків.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старшим 10 років внутрішньо по 1 капсулі на прийом 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих 1,5 г.
Передозування. При передозуванні з'являються наступні симптоми: в перші 24 години - блідість, нудота, блювання та біль у животі; через 12 - 48 годин - ураження нирок та печінки з розвитком печінкової недостатності (енцефалопатія, кома, смерть), серцеві аритмії, панкреатит. Ураження печінки можливе при прийомі 10 г і більше (у дорослих}. Лікування: призначення метіоніну внутрішньо або внутривенно №-ацетилцистеїну. При появі перших симптомів передозування необхідно тимчасово припинити прийом препарату і негайно звернутись до лікаря.
Побічні ефекти.
У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій обов'язково порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Можуть з 'явитися: з боку кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія; з боку сечовидільної системи: ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит; алергічні реакції: висипання на шкірі. Можуть спостерігатись сонливість або, навпаки, надмірна збудливість; пригнічення серцевої діяльності [3]
6.7 ТЕМПАЛГІН
Таблетки вкриті оболонкою
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина: 1 таблетка містить метамізолу натрію 500 мг, триацетонамін-4-топуенсульфонату (темпідону) 20 мг:
Допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел рН 101), колідон К25 (повідон), магнію стеарат, тальк.
Cклад оболонки: тальк, титану діоксид, ойдрагіт і ацетон 12,5, попіетиленгліколь 400 (ПЕГ 400), барвник “Euroblend Green” 601538, олія рицинова, гліцерин, дибутилфталат.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики. Метамізол натрію, комбінації з психолептиками.Фармакологічні властивості. Темпалгін має виражений і тривалий аналізуючий і жа-рознижувальний ефект при помірно вираженій протизапальній дії. Його аналгетичний ефект перевищує за силою і тривалістю ефект метамізолу. Триацетонамін-4-топуенсульфонат сприятливо впливає і на емоційну складову болю. Метамізол гальмує простагландиновий синтез, інгібуючи циклооксигеназу, має деяку мембраностабілізуючу дію, гальмує утворення ендогенних пірогенів. Триацетонамін-4-толуансульфонат має виражену анксіолітичну ак¬тивність і усуває стан занепокоєння, страху і напруження. Зменшує рухову активність, має центральну N-холінолітичну дію. посилює і подовжує аналгетичну дію метамізолу. Показання.
Для нетривалого симптоматичного лікування головного болю, зубного болю і при стомато-логічних маніпуляціях. Протипоказання. Темпалгін не можна застосовувати при:
– підвищеній чутливості до метамізолу натрію і триацетонамін-4-толуенсульфонату;
– глюкозо-6-фосфатдегідрогеназній недостатності (спадкове захворювання з небезпекою руйнування червоних кров'яних тілець);
– гострій печінковій порфірії (спадкове захворювання з порушенням утворення еритроцитів);
– ниркова і печінкова недостатність;
– захворюваннях крові, таких як аппастична анемія (анемія внаслідок ураження крово-творної функції кісткового мозку), агранулоцитоз (сильне зменшення певного виду білих кров'яних клітин) і лейкопенія (зменшення загальної кількості білих кров'яних клітин);
– вагітності (перший і останній триместри);
– дітям до 12 років.
Застереження при застосуванні.
– З особливою обережністю слід застосовувати препарат при;
– непереносимості болезаспокійливих засобів (непереносимість аналгетиків і протиревма-тичних засобів);
– алергічній бронхіальній астмі (напади ядухи);
– захворюваннях, які перебігають зі зменшенням кількості лейкоцитів;
– порушеннях ниркової і печінкової функції.
Не можна застосовувати одночасно з алкоголем.
Не рекомендується застосування препарату під час вагітності, особливо у першому і остан¬ньому триместрах, а під час другого триместру застосовується лише після консультації з лікарем.
Обидві діючі речовини лікарського засобу виділяються з молоком матері, тому в період го-дування груддю не можна застосовувати препарат.
Триацетонамін-4-толуенсульфонат зменшує здатність до концентрації уваги і уповільнює умовні рефлекси, тому препарат не можна застосовувати водіям транспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів.
Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або ж, навпаки, стан здоров'я погір-шиться, або виникнуть небажані реакції, необхідно припинити прийом препарату і звер-нутися за консультацією до лікаря щодо подальшого використання препарату.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря! Під час лікування препаратом не приймайте будь-яких інших лікарських засобів (у тому числі й тих, що відпускаються без рецепта) без попередньої консультації з лікарем. Нв-контрольоване лінування може зашкодити Вашому здоров'ю.
Одночасне застосування метамізолу натрію і хлорпромазину (лікарський засіб для лікуван¬ня психічних захворювань) може призвести до тяжкої гіпотермії (сильне зниження темпе¬ратури тіла). Метамізол натрію знижує активність кумаринових антикоагулянтів (лікарські засоби, які зменшують згортання крові) і дію цикпоспорину (протипухлинний лікарський засіб). При одночасному застосуванні метамізолу натрію і хлорамфеніколу та інших мієлотоксичних препаратів (лікарські засоби, які уражують кровотворення) збільшується ризик виникнення побічних ефектів з боку кровотворної системи.
Триацетонамін-4-толуенсупьфонат потенціює дію снодійних засобів, загальних анестетиків, наркотичних і ненаркотичних болезаспокійливих засобів.
Особливі вказівки.
До складу цього препарату входить пшеничний крохмаль, що може бути небезпечним для осіб з целіакіею (глютеновою ентеропатією).
Спосіб застосування та дози,
Препарат застосовують внутрішньо, дозу індивідуально визначає лікар.
Звичайно призначають по 1 таблетці 3-4 рази на день дорослим, залежно від вираженості клінічної симптоматики.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази на день по 1 таблетці. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5-7 днів.
Передозування. Ознаки, які спостерігаються при передозуванні: нудота, запаморочення, болі в животі, порушення центральної нервової системи, такі як слабкість до втрати сві-домості, сильне зниження артеріального тиску до шоку (втрата свідомості зі зниженням Кров'яного тиск у) і порушення серцевого ритму.
При виникненні перших ознак шокового стану (холодний піт, запаморочення, нудота, зміна кольору шкіри і ядуха) слід негайно звернутися до лікаря. До прибуття лікаря хворому нада¬ють горизонтального положення з високо піднятими ногами.Для лікування передозування разом із загальноприйнятими інтенсивними заходами (проми¬вання шлунка, прийом активованого вугілля, відновлення циркуляторного об'єму, симпто¬матичні засоби, проведення штучного дихання) проводять гемодіаліз і переливання крові.
Побічні ефекти.
У разі виникнення будь-яких негативних реакцій обов'язково порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Найчастіше виникають реакції підвищеної чутливості: свербіж, висипи на шкірі, набряк гор¬тані, ангіоневротичний набряк, алергічний шок.
3 боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт і болі в животі, у пооди¬ноких випадках - виразкоутворення і кровотеча.
У пацієнтів із схильністю може розвинутися агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, затримка води і електролітів, головний біль, запаморочення, гіпотензія, відчуття серцебиття, прискорення серцевого ритму, підвищення значень ферментів печінки, порушення у виді¬ленні жовчі, підвищення значень білірубіну в крові [4].
7. ВИСНОВОК
Отже, ненаркотичні анальгетики знайшли широке застосування в медицині. Оскільки вони на відміну від наркотичних анальгетиків викликають полегшення болю без снодійного ефекту і впливу на психічну діяльность, не викликають лікарської залежності. Крім того , ненаркотичні анальгетики володіють жарознижувальною, протизапальною дією, а похідні ізонікотинової кислоти ще й противірусною активністю.
Протизапальний ефект зумовлений властивістю стабілізувати клітинні та лізосомальні мембрани, нормалізує енергетичний метаболізм у вогнищі запалення, послаблює судинні запальні реакції.
Жарознижуючі властивості зумовлені нормалізуючим впливом на теплорегулюючі центри проміжного мозку. Проте як і всі інші препарати і вони мають побічні реакції – алергічні реакції, лейкопенія, кровотечі.