Псоріаз

Зміст

1.Загальна характеристика псоріазу як захворювання

2.Лікарські засоби для зовнішнього застосування у терапії псоріазу

3.Лікарські засоби для внутрішнього застосування, при лікуванні псоріазу

4.Розробки альтернативних лікарських форм для лікування псоріазу

1.Псоріаз, чи лускатий лишай, - хронічне захворювання шкіри невизначеної етіології, напевно мультифакторіальної природи. Серед загального числа лиць в дерматологічних стаціонарах хворі на псоріаз становлять 7-22%.Прояви перших ознак хвороби нерідко співпадає з періодом статевого дозрівання. Найбільшу частину хворих складають особи 30-40 літнього віку. В анамнезі більшості хворих ведучу роль займають перенесені в минулому ангіни, інфекційні і простудні захворювання, які відіграють роль “пускового механізму” в розвитку псоріазу.

При розповсюджених і ускладнених формах псоріазу потрібне амбулаторне чи стаціонарне лікування. Тривалість хвороби залежить від її клінічних проявів та ускладнень. Лікування псоріазу проводиться з урахуванням порушень нервової та ендокринної систем, а також функцій органів травлення, дії зовнішнього середовища, супутніх захворювань і т. д. При цьому враховується стадія патологічного процесу, морфологія висипів, їх локалізація, загальний стан хворого, сезонність . . .Комплексне лікування з урахуванням індивідуальних особливостей організму хворого в поєднанні з фізіотерапевтичними процедурами і бальнеолікуванням сприяють досягненню лікувального ефекту. Але повного клінічного виздоровлення при псоріазі досягти не можна, так як і повної нормалізації морфологічних, функціональних, гістохімічних та імунологічних показників.

Локалізація псоріазних висипів різна, але найбільш характерні ураження на поверхнях ліктьових та колінних суглобів, які розгинаються, зовнішньо-боковій поверхні передпліч, області передньої поверхні литок, волосистій частині голови і тулубу. Рідше уражуються нігті, підошви стоп, слизові оболонки і опорно-руховий апарат.

Первинний елемент при псоріазі - це дермато-епідермальна папула рожевого кольору, яка швидко покривається лусками срібно–білого кольору. Псоріазні висипи поступово збільшуються в розмірах, часто зливаються між собою, а деколи розповсюджуються на весь шкірний покрив.

Для псоріазних елементів характерний потрійний симптом Ауспітца: при почісуванні поверхні висипів з’являються зміни, які схожі на стеаринову пляму; якщо зішкребти лусочки, виявляється ніжна термінальна плівка, після видалення якої з’являється дрібноточкова капілярна кровотеча – симптом “кров’яної роси” Полотебнова.Псоріатичні папули мають схильність до ексцентричного росту з утворенням бляшок з діаметром декілька сантиметрів, які зливаються в свою чергу у суцільні участки ураження нервових контурів. При прогресуванні процесу є характерним наявність яскваво-червоного кільця навколо папул, який не вкритий лусками, що свідчить про їх периферичний ріст, поява більшої кількості свіжих висипів, позитивний феномен Кебнера ( ізоморфна реакція ) – поява псоріатичних висипів ( через 7 – 10 днів ) на місці нанесення подразнення ( царапини, рани ). Хворі відмічають зуд.

Ексудативна форма псоріазу відрізняється вираженою набряклістю і яскравістю псоріатичних папул і утворенням на їхньому місці кірки жовтого кольору, внаслідок просякнення її ексудатом. Фолікулярний псоріаз характеризується дрібними папулами, які локалізуються в області устів фолікулів і не мають вираженої схильності до периферичного росту. Псоріаз лодонь і стоп характеризується переважним ураженням лодонь і стоп, шкіра яких стає червоною, грубою, покривається тріщинами і лусками, по краю долонь і стоп зазвичай видно округлі контури псоріатичних бляшок. Себорейний псоріаз уражає переважно волосяну частину голови, де протягом багатьох років може локалізуватися патологічний процес і не переходити на інші ділянки тіла.

Найбільшими ускладненнями псоріазу являються псоріатична еритродермія та артропатичний псоріаз. При артропатичній еритродермії патологічний процес охоплює весь або майже весь шкірний покрив. Шкіра стає натягнутою, грубою, інфільтрованою, червоного кольору з крупно- чи дрібнопластинчатим лущенням на поверхні. Збільшуються периферичні лімфатичні вузли, відмічається субфебрильна температура, порушується загальний стан хворих, зміни крові ( лейкоцитоз, підвищення ШОЕ, зміни у білкових фракціях ), сечі ( поява білку ). Артропатичний псоріаз характеризується ураженням суглобів по типу арталгії чи артропатії з різкими болями і припухлістю суглобів, обмеженням їх рухливості і деформацією.Розрізняють три стадії розвитку псоріазу: 1) прогресуючу, коли висипи збільшуються в розмірі і з’являються свіжі точкові яскраво – червоні папули, навколо яких видно еріматозний обруч, деколи відмічається свербіння; 2) стаціонарну, коли не з’являються нові папули, а ріст наявних призупиняється. Папули покриті лусками, а еріматозний обруч відсутній; 3) регресуючу, коли утворення лусок зменшується, але в області ліктьових та колінних суглобів деколи тривалий час залишаються “чергові бляшки”.

Періоди загострення найчастіше в холодну пору року, рідше – весною чи літом. Коли неможливо визначити залежність загострення процесу від пори року, то форму захворювання називають недиференційованою.

Розрізняють декілька різновидностей псоріазу: краплевидна чи папульозна, пляшкова, змішана і дифузна. Крім цих звичайних форм, розрізняють верукозну, артропатичну.

2.Псоріаз проявляється зовнішньо ураженням шкіри тому цілий ряд засобів для зовнішнього застосування призначають для їх усунення. До них належать мазі, протирання, ванни, тощо. До найбільш вживаних засобів лікування даної патології належать наступні.

Мазь нафталанова(UnguentumNaphthalani)

Rp: Naphtha naftalani 70.0

Petrolati 12.0

Parafini 18.0

D.S.:змащувати уражені ділянки шкіри

Розпляємо петролатум темпетатура плавлення якого 60 – 620. До одержаного розплаву при помішуванні додаємо парафін. Його температура плавлення 50 – 540 і в останню чергу нафталанську нафту. Перемішують. Переносимо у флакон для відпуску. Оформаляємо. Ця мазь офіцинальна (ДФ 10 с.728).

#

Мазь сірчана проста

Rp: Sulfuris praecipitati 100.0

Basis emulsiona 200.0

M.f. ung.

D.S.:змащувати уражені ділянки шкіри

Дана лікарська форма суспензійпна мазь на емульсуйній основі вода / вазелін. Для приготування мазі сірку старанно розтирають з основою до одержання однорідної маси. Готову мазь переносимо у флакон для відпуску, оформляємо відповідними етикетками.Мазь сірчана проста (ФС 42 – 1380 – 80).

#

Мазь з дьогтьом

Rp.:Picis liquidae 3.0

Bentoniti 2.0

Aq. purificatae 50 ml

M.f.ung.

S.: змащувати уражені ділянки шкіри

Для приготування даної ЛФ дьоготь ретельно змішують з бентонітом. При диспергуванні дьогтю частки бентоніту своїми олеофільними ділянками прилипають до крапель дьогтю, а гідрофільні ділянки залишаються прицьому вільними. При наступному додаванні води частинками і при помішуванні гідрофільні ділянки бентоніту жадно адсорбують воду, маса при цьому набухає, приймаючи м'яку мазеподібну консистенцію.

#

Для зовнішнього лікування псоріазу, з високими показниками ефективності, використовувалися припудрювання уражених частин шкіри порошком апілаку, протирання розчином 10 % хлориду натрію і накладання пов’язок з маззю Вишневського.

Апілак чи маточкове молочко являє собою секрет 2 алотрофічних залоз бджіл, який служить для викормлювання личинок. Він являє собою пастоподібну непрозору жовтувато – буру масу з специфічним запахом і гострим кислуватим смаком. В його склад входять цукри, жири, фактори росту, вітаміни (Тіамін, рибофлавін, піридоксин, нікотинова, пвнтотенова і фолієва кислоти), фермент

и мікроелнменти ( залізо марганець, кобальт, хром, ртуть ).

Мазь Вишневського

Rp.:Xerоformi

Picis liquidae ana 3.0

Olei Ricini 100.0

M.f.ung.

S.: накладати на рани

У ступку поміщають 3.0 відваженого на ручних терезах ксероформу, подрібнюють у сухому вигляді. Потім добавляють половину кількості дьогтю (відмірюють краплями ), подрібнюють ксероформ за правилом Дєрягіна. При перемішуванні додають дьоготь, що залишився і частинами 100.0 г рицинової олії (попередньо відваженої в склянку для відпуску ).

#

Rp.: Pulveris Apilaci 20.0

D.S.: присипати уражені ділянки шкіри

#

Rp.: Sol. Natrii chloridi 10% - 100 ml

D.S.:протирати уражені ділянки шкіри

Для приготування розчину наважку натрію хлориду розчиняють у відміряній кількості води, проціджують у флакон і оформляють до відпуску. При розрахунках потрібно враховувати КЗО.

Мазь з дьогтьом

Rp.:Picis liquidae

Xeroformi ana 9.0

Novocaini

Anasthesini ana 6.0

Ol. Ricini 270.0

Spiritus resorcini 2% - 60.0

M.D.S.:змащувати уражені ділянки шкіри

В 56 мл 96 спирту послідовно розчиняють прописані кількості резорцину та анестезину. Окремо новокаїн розтирають з 4 мл води і змішують зі спиртовим розчином резорцину і анестезину. Ксероформ розтирають в ступці з касторовою олією, туди поступово додають дьоготь. Потім обидві рідини змішують в ступці, зливають у флакон для відпуску і сильно збовтують до утворення однорідної суміші. На етикетці вказують " Перед вживанням збовтувати ".

Саліцилово-дьогтьово- іхтіоловий лак

Дану лікарську форму готуємо у флаконі для відпуску. Першою розчиняємо саліцилову кислоту у спирті етиловому куди потім додаємо дьоготь. Далі потрібно додавати до розчину іхтіол та колодій. В останню чергу вносимо ефір для наркозу, перемішуємо і оформляємо до відпуску.

Rp.:Acidi salicylici 2.0

Picis liqucae 10.0Ichtioli 15.0

Aethaeri pro narcosi 2.0

Collodii 40.0

Spiritus aethylici 40.0

M.D.S.:змащувати уражені ділянки шкіри

Фітогідротерапія псоріазу

В комплексній терапії псоріазу велика роль надається гідро- та бальнеотерапії як найдревнішим методам лікування. Найчастіше в практиці дерматолога використовуютюся мінералізовані, родонові , вуглекислі та сірководневі ванни. В останній час широкого застосування знаходять ванни з використанням лікарських рослин.

Загальні ванни, які містять лікарські рослини діють на організм ніжніше ніж хімічні, фармацевтичні та деякі мінеральні препарати.

Найбільше застосування в медицині дістали хвойні ванни. Для їх приготування використовують препарати ( хвойний екстракт, хвойний концентрат - таблетований, рідкий, порошкоподібний ), які добувають з сосни звичайної. Ці ванни при одноразовому, а особливо багаторазову застосуванні обумовлюють значні зміни зі сторони ряду органів і систем.

Хвойні ванни готують наступним чином. В 200 мл води розчиняють 100 мл натурадьного рідкого екстракту чи один брикет на 50 г , старанно розмішують. При відпуску хвойних ванн з брикетованого екстракту доречно спочатку його розчинити в невеликій кількості теплої води, а потім довести воду до необхідного об'єму і відповідної температури по рекомендації лікаря. Ванни приймають при температурі 35 – 37 градусів, тривалість ванни 10 - 15 хв, щоденно чи через день, 25 - 20 ванн на курс лікування.

Для приготування місцевих ванн використовують соснові бруньки. Їх беруть з розрахунку 50 г на 1 л води. Бруньки варять 30 - 60 хв на водяній бані, проціджують і виливають у ванночку.

Лікувальну дію також мають ванни зі свіжих гілок дерева. Гілки заливають окропом в ємкості, після чого вода охолоджується, потім туди погружаються руки чи ноги на 30 хв, при цьому кінцівки укутуємо. Процедура проводиться через 2 - 3 дні, 5 - 7 раз.

Здавна в якості засобу для ванн використовується валеріана лікарська. Ця рослина широко застосовується у виглябі окремих галенових препаратів і в складі багатокомплексних настоїв, настоянок та інших комплексних засобів, які покращували діяльність серцево - судинної та нервової систем.

Дозування валеріанових ванн: 25 мл настоянки чи рідкого екстракту валеріани на ванну при температурі 35 – 37 градусів. Тривалість процедури 10 - 15 хв через день, курс лікування - 10 -15 ванн.

Вченими Мінського шкірно - венерологічного диспансеру використовувались хвойно - валеріанові ванни. Вони володіють певними особливостями, які виходять з синергізму їх дії. Готувались ванни по власній технології і включали 30 -50 мл хвойного екстракту і 25 мл настоянки валеріани. На курс лікування 10 - 15 ванн через день при температурі 35 – 37 градусів.

В багатьох випадках корисні гірчичні ванни. Вони обумовлюють виражене розширення периферичних судин, що проявляється гіперемією шкіри, при цьому відмічається зниження артеріального тиску, збудженням нервової системи. Місцеві і загальні ванни рекомендовані при інфільтративних формах псоріазу в період ремісії.

Для приготування гірчичної ванни суху гірчицю з розрахунку 100-200 г на загальну ванну чи 10-15г на місцеву, попередньо розводятьу воді при 38-40 градусів до консистенції рідкої сметани, старанно розмішують. Відповідну порцію сметаноподібної гірчиці виливають в попередньо налиту ванну обхідної температури.

Температура загальних ванн – 38-40 градусів, тривалість ванни – відповідно 5-10 чи 10-15 хв. Гарячі ванни проводять щоденно чи через день на курс –8-10 процедур

Ванни з шавліїї.

Фітонциди шавлії володіють протимікробними вяжучими протизапальними властивостями чому і використовуються листя шавлії як сировина для ванн. Свіжі настої шавлії (10,0-200) можна застосовувати для ванночок і обмивань при обмежених формах псоріазу на голові, лодонях і стопах. Їх готують додавання до води рідкого чи згущеного конденсата шавлії мускатної . Конденсат №1 – це продукт відходів ефіромаляного виробництва. Конденсат №2 одержують з конденсату №1 після фільтрації та упарювання під вакуумом.

Конденсат №1 додають в кількості 4-5 л на кожних 100 л води. Температура ванни 34-37 градусів, тривалість ванни 10-15 хв. Ванни проводять через день на курс лікування 14 – 18 ванн.

Конденсат №2 додають в кількості 200 мл на кожні 100 л води. Ванни по 7-15 хв проводять через день, всього 12 – 16 ван.

Для приготування ванни з шавлії можна використовувати і саму рослину. Для цього 100г сухих подрібнених листків шавлії заливають 1л води ,кипятять 60-80 хв, одержану суміш відстоюють 24 години і фільтрують через марлю. Застосовують разом з концентратами №1 і №2.

В медицині використовуються для лікування різних флрм псоріазу горіхові ванни.Вони готуються наступним чином. 400 г листків грецького горіху чи 400 г луски заливають окропом; листки настоюють а луску кип’ятять 30 – 40 хв. Потім препарати проціджують і вмливають у ванну при температурі 37 – 38 градусів. Тривалість ванни 15 – 25 хв.Дьогтьові ванни готують наступним чином. Беруть 100 мл дьогтю, 75 мл мильного спирту і 75 мл води і всі компоненти змішують енергійними струшуванням, потім виливають тонким струменем в теплу ванну . Можна наносити на уражені ділянки шкіри дьоготь, після чого хворий сідає у ванну на 10 – 15 хв, потім дьоготь змивається зеленим милом. Дьогтьові ванни призначаються при інфільтративних формах псоріазу та при регресивних формах.

Деколи для приготування ванн використовують березові бруньки, які володіють бактерицидними, протизапальними властивостями. У ванну додають спиртову настоянку березовиз бруньок у співвідношенні 10 мл на 1 л води. Настоянку з березлвих бруньок готують наступним чином: Бруньки розтирають у ступці і заливають 400 спиртом з розрахунку 1 масова частина бруньок на 5 частин спирту.Через 4 – 5 днів настоянка готова до вживання.

Температура ванни максимально висока, яку може витримати хворий, тривадість ванни не більше 30 хв. Після закінчення ванни Осередки псоріазу не витирають, а дають їм висохнути самим.Можна застосовувати протягом години гарячі примочки при такому самому розведенні настоянки. Якщо в процесі лікування появиласясухість і відчувається стягнення шкіри в осередках псоріазу (волосфна частина голови, крупні складки шкіри, область поясниці), після деякого часу після процедури накладають мазь, яка містить настоянку бруньок та ланолін.

Мазь готують наступним чином. В нагрітий до розплавлення ланолін додають з надлишком настоянку бруньок. Після застигання, при постійному помішуванні ланоліну, надлишок настоянки зливають.

При обмежених формах нерідко допомагають місцеві ванни з настою листя берези. Для приготування настою беруть 2 ст. ложки нарізаних листків і заливають 200 мл киплячої води і настоюють 30 хв, потім охолоджують протягом 15 хв і проціджують. Тривалість процедури 10 – 15 хв, на курс лікування 10 – 15 ванн щоденно чи через день.

Для приготування ванн деколи використовується рисовий чи картопляний крохмаль; він володіє помякшуючими, обволікаючими та протизапальними властивостями. Крохмсльні ванни готують таким чином. 200 – 300 г крохмалу змішують водою до утворення “ молочної рідини”, після цього додають у ванну. Їх звстосовують при регресуючій формі псоріазу, яка проходить зі свербінням. На курс назначають 6 – 10 ванн щоденно чи через день. Після ванн приймати потрібно душ.

Ванни з ялівцю

При приготуванні ванн з плодів ялівця беруть 200 г ягід і варять в 1 л води протягом 10 - 15 хв ,настоюють 45 хв, проціджують і додають до води у ванні. Тривалість ванни 10 – 20 хв при температурі 37 – 38 градусів, на курс лікування до 10 ванн через день. Ці ванни призначаються при розповсюдженій формі псоріазу в стаціонарній стадії та для пустульозного псоріазу.

Композиція для змазування уражених місць

Мед ранньовесняний 200 г

Білки курячих яєць 10 шт.

Екстракт елеутерокока рідкого 100 мл

Трава чистотілу великого 10 лож.

Квіти нагідок 10 лож.

Кореневище з коренями синюхи блакитної 15 лож.

Квіти глоду колючого 10 лож.

Листки кропиви дводомної 5 лож.

Бруньки берези бород. 10 лож.

Солідол 200 г

Складові частини композиції перемішують з настоянкою 100 г прополісу на 0.5 л 96 % спирту і розчиняють. Настоюють 10 днів. Застосовують щоденно чи через день.

3.В лікуванні псоріазу використовують цілий ряд лікарських засобів, які впливають на певні ланки патогенезу захворювання. Серед них розрізняють засоби для зовнішнього застосування, внутрішнього та парентерального.Так як псоріаз характеризується розладами нервової системи тому необхідне призначення заспокійливих засобів.

Rp.:Sol. Natrii bromidi 6.0 – 200 ml

D.S. По 1 – 2 столові ложки 3 р/д

Дана лікарська форма розчин для внутрішнього застосування.При приготуванні даного розчину потрібно враховувати вологість препарату, розчин готуємо у мірному циліндрі куди вносимо половину кількості води, розчиняємо порошок і доводимо об’єм до мітки 200 мл.

#

Rp: Natrii bromidi 4.0

Kalii bromidi 4.0

Aq. depuratae 200 ml

D.S.по 1 ст. ложці 3 рази на день

Також потрібно враховувати вологість препаратів, а також КЗО, так як вміст сухих речовин більше 3 %, або готувати у мірному циліндрі, де воду додавати до мітки 200 мл.

Rp: Infusi rad. Valerianae 20.0 – 200 ml

D.S.:по 1-2 ст. ложці 3рази на день

Розрахунки:V(H2O)=200+(20*2.9)=258(мл)

Технологія приготування:

Корені валеріани містять ефірну олію,яка особливо летка при нагріванні, .Подрібнену сировину поміщаємо в інфундирку, щільно закриваємо кришкою і варимо 15 хв. Вміст інфундирки у процесі настоювання не перемішуємо.Настоюємо 45 хв. Проціджуємо після охолодження, доводимо водою очищенною до потрібного об’єму. Переносимо у флакон для відпуску, оформляємо.

#

Rp.:Inf. herbae Leonuri 15.0 – 200 ml

D.S.:по 1 ст. ложці 3 – 4 рази на день

Даний настій готується по загальних правилах

V(H2O)=200+(15*2)=230 мл - це з урахуванням КВО

Технологія приготування:У підігріту інфундирку поміщаємо 15 г подрібненої сировини і додають воду.Настоюють протягом 15 хв на киплячій бані, періодично помішуючи. Потім охолоджують протягом 45 хв і проціджують у мірний цидіндр, віджимають, доводять до потрібного об’єму водою очищеною через сировину. Проціджуємо у флакон для відпуску і оформляємо.

Для лікування псоріазу також використовують гіпосенсибілізуючі засоби ,такі як кальцію хлорид 20% та кальцію глюконат 5% розчини, які потрібно вживати внутрішньо.

Rp: Sol. Calcii gluconatis 5% - 100 ml

D.S.

Технологія приготування розчину.

У колбу з термостійкого скла поміщуємо 5,0 кальцію глюконату і додаємо 97,5 мл води очищеної. Нагріваємо до повного розчинення. Потім додаємо 0,25 г активованого вугілля подрібненого і кип’ятимо на слабкому вогні 10 хв, декілька разів збовтуючи вміст колби. Розчин фільтруємо гарячим через фільтрувальний папір. Після охолодження до 200 однржаний розчин доводять до об’єму 100 мл перевіряють на прозорість і переливають у флакон для відпуску.

#

Rp.:Sol. Calcii chloridi 20% - 100 ml

D.S.: по 2 дес. ложках 3 рази на день

Для приготування розчину 20 г кальцію хлориду розчиняємо у воді для якої враховуємо КЗО, проціджуємо і оформляємо.

Rp.: herbae Herniariae 200.0

D.S.: по 2 ст. ложки 6 разів на день 15 зв до їди і через 30 хв після їди

Для приготування у 600 мл окропу поміщаємо 2 - 3 ст ложки трави. Варимо 5 звилин, настоюємо до охолодження і проціджуємо у флакон для відпуску.

Відвар для лікування псоріазу

Корені цикорію дикого 4 ч.

Трава вересу звич. 2 ч.

Верхівки цмину піскового 2 ч.

Кореневище пирію повзучого 2 ч.

Трава медунки лік. 4 ч.

Плоди ( квіти ) глоду колючого 4 ч.

Плоди шипшини коричної 2 ч.

Кореневище з коренями синюхи блакитної 2 ч.

Стовпчики з приймочками кукурудзи звич. 2 ч.

Суміш подрібнюють, розмішують. Беруть столову ложку, заливають 200 мл води, варять 10 хв. Настоюють всю ніч. Вживають по 100 мл 3 рази на день через 2 години після їди.

Велика роль у терапії псоріазу відводиться вітамінам. Їх позитивний вплив на протікання патологічного процесу в шкірі пояснюється активною участю у регуляції метаболічних процесів, з дезінтокаційною, анальгезуючою, седативною і загальнозміцнюючою дією на організм хворого.

Rp.: Thiamini chloridi 0.05

Niacini 0.03

Novocaini 0.1

Riboflavini 0.01

Dimedroli 0.04

Aq. purif. 5 ml

M.D.S.: вводити в/м по 5 мл 1 р/д

Згідно даним літератури рибофлавін прискорює реакцію окислення тіаміну хлориду киснем на повітрі. Тому рекомендується готувати даний розчин з вказаними інгрідіентами без тіаміну хлориду і простерилізувати його текучою парою при 1000 30 хв. Тіаміну хлорид додаємо до охолодженого розчину асептично (6% в ампулах ) перед застосуванням чи вводять окремо. При приготуванні розчину по даному пропису рибофлавін потрібно розчиняти у воді при нагріванні.

4.Створення нових лікарських форм у комплексній терапії псоріазу

Вчені національного фармацевтичного університету України, науково - виробничий центр " Борщагівський хіміко - фармацевтичний завод обгрунтовували

введення загущуючого агента ДО СКЛАДУ ОСНОВИ М'ЯКОЇ ЛІКАРСЬКОЇ ФОРМИ 3 ДИФТОРАНТОМ .

Для створення м'якого лікарського засобу з дифторантом, призначеного для місцевого застосування в комплексній терапії псоріазу, ними були проведені дослідження щодо вибору оптимального типу основи, яким вия¬вилась емульсія першого роду. У попередніх роботах було обгрунтовано при¬роду, кількість та співвідношення емульгаторів, необхідних для утворення стабільної емульсійної системи , а також природу та кількість олійної фази емульсії . Однак для надання розроблюваному препарату на¬лежних споживчих і технологічних характеристик виникла необхідність вве¬дення певних допоміжних речовин.

Відомо, що для одержання стабільної емульсії необхідно експерименталь¬но підбирати кількість та співвідношення емульгаторів і брати їх з невеликим надлишком для гарантування стабільності емульсії. Однак вимоги до стабільності і певних в'язко-пластичних характеристик препаратів у формі емульсій мають узгоджуватися з вимогами щодо їх впливу на шкіру. Адже відомо, що епідермальний бар'єр рогового шару складається з ліпідів, тому поверхнево активні речовини (ПАР), які розчиняють ліпіди, за певних умов можуть частково порушити або навіть зруйнувати цей бар'єр. Такі негативні властивості тією або іншою мірою притаманні майже всім поширеним емульгаторам; вони визначаються їх хімічною структурою і залежать від співвідношення ліпід/емульгатор. Надлишкова кількість ПАР в емульсійній системі може призвести до пересушування шкіри внаслідок «вимивання» розчинених емульгаторами нативних ліпідів епідермісу. Подразнення, що викликається емульгаторами як чужорідними хімічними агентами, становить

першу стадію процесу руйнування епідермального бар'єру. Як наслідок —підвищується синтез цитокінів і ліпідів, а також збільшується рівень транс- ;епідермальної втрати вологи. Таким чином, на думку багатьох авторів для мінімізації або попередження руйнування шкірного бар'єру концент¬рація емульгаторів утопічних препаратах має бути якомога нижча.

Для вирішення даної проблеми нами було запропоновано ввести до зовнішньої фази емульсії загущуючі агенти, які утворюють у ній просторову сітку і забезпечують стабільність емульсії навіть при незначній кількості емульгаторів.

Як загущуючі агенти використовували поліакрилові кислоти (карбомери) і виробництва фірми «Noveon» (США) під загальною назвою "Noveon".Синтетичні загусники на основі співполімеру акрилової кислоти широко викорис¬товуються в медичній, косметологічній та фармацевтичній практиці. Карбомери внесені до фармакопей багатьох країн світу, на їх основі виробляють численну кількість препаратів у вигляді різних лікарських форм. Слід відмітити, що використання поліакрилових співполімерів у світовій ;

фармацевтичній практиці має тенденцію до зростання.

На відміну від природних загусників синтетичні гелеутворювачі мають ряд суттєвих переваг, серед яких, насамперед, більші загущуючі спромож¬ності при менших концентраціях (найчастіше менше 1 %), відсутність знач¬ної залежності реологічних показників від температури тощо. \

Серед багатьох марок карбомерів, які використовуються у фармації, для і експерименту був вибраний карбомер під торговою назвою Carbopol 980 NF, який рекомендований фірмою «Noveon» для застосування у виробництві водних і водно-спиртових гелів, лосьйонів, а також емульсійних кремів. При цьому використання карбомеру 980 переважає серед багатьох інших марок, оскільки він краще змочується водою і швидше набухає, а також не містить домішок бензолу [9]. :

Таким чином, метою даної роботи стало дослідження впливу карбомерів (на прикладі карбомеру Cfrbopol 980 NF) на такі характерні параметр емульсій першого роду, як реологічні показники і дисперсність. Для вибору оптимальної концентрації карбомеру нами були проведені дослідження із зразками однакового складу, в яких варіювалася його концентрація.

Експериментальна частина

Приготування досліджуваних основ. Для проведення досліджень готувати. експериментальні емульсії складу: олія кукурудзяна — 20 %, натрію стеарат-1,5 %, гліцерину моностеарат-4,5 %, карбомер марки-Carbopol 980 NF -від О % до 0,3 % з кроком 0,05 %, вода очищена—до 100 %. Нейтралізацію здійсню-вали 10 % водним розчином натрію гідроксиду до рН (7,0±0,05), що визначали потенціометричне за допомогою іономіра «И-130».

Емульсії готували за методикою прямого емульгування. Нагріту олійну фазу (сплав емульгаторів з олією кукурудзяною) додавали в суспензію кар¬бомеру (тієї ж температури), нейтралізовану половинною кількістю розчи¬ну натрію гідроксиду (для запобігання утворенню надлишкової в'язкості гелю). Остаточну кількість лугу додавали у процесі подальшого перемішу¬вання.

Оцінювання реологічних параметрів і дисперсності емульсій. Для оцінки в'язко-пластичних характеристик досліджуваних зразків вимірювали дотич¬ну напругу зсуву (т) при фіксованій швидкості зсуву (О, 243 с ') і будували ре-ограми плину емульсій. Реологічні дослідження проводили за допомогою приладу «Rheostest - 2» (Німеччина) при температурі (20,0±0,2) °С. Термоста-тування здійснювали за допомогою ультратермостата ТС-16А.

Для визначення рівня дисперсності експериментальних емульсій корис¬тувалися методом мікроскопії, при цьому знижували концентрацію дисперсноі фази шляхом розведення дистильованою водою у співвідношенні 1:200. У склянку з 200 мл дистильованої води додавали 1 г досліджуваного зразка, 1—2 краплі 1 % розчину метилово¬го оранжевого і перемішували до утворення однорідної системи. Мікроскоп МБР-11 встановлювали на збільшення 280. Се¬редній діаметр дисперс¬них часток визначали окулярмікрометром.

Результати та їх обговорення

Аналіз отриманих даних свідчить про те, що із зростанням кон¬центрації

карбомеру в дисперсійному середо¬вищі емульсій першого роду відбувається

помітне підвищення їх в'язкості і дисперсності. Цей очікуваний факт можна

пояснити утво¬ренням гідратованої просторової сітки з довгих ланцюгів поліакрилової кислоти за всім об’ємом зовнішньої фази, яка становить більшу

частину в емульсіях першого роду.

Така структура дисперсійного середовища сприяє зміцненню емульсійної системи і дозволяє отримати основу з меншим розміром диспер¬гованих часток. Слід відзначити, що всі досліджувані зразки також тестували на термо- і колоїдну стабільність, що виявило їх задовільну стійкість за умов проведених дослідів. І

Таким чином, можна констатувати, що введення карбомерів до складу В емульсій першого роду навіть у незначній концентрації (0,1—0,2 %) приводить до суттєвого поліпшення таких важливих показників основ м'яких ;

лікарських засобів, як в'язкість, дисперсність і стабільність.

ВисновкиВведення карбомеру Carbopol 980 NF суттєво підвищує в'язко-пластичні характеристики емульсій першого роду. Крім того, карбомер значно впливає на дисперсність емульсії, дозволяючи одержувати композиції з меншим розміром часток. Так, введення карбомеру в концентрації усього 0,05 % приводить до зменшення розміру часток емульсії майже в три рази, хоча підвищення вмісту гелеутворювача понад 0,15 % вже помітно не впливає на дисперсність системи.

Література:

1) О.І.Тихонов, Т.Г.Ярник “Аптечна технологія ліків”

2) Журнал “Дерматологія” №3 ,вересень 2003р.

3) “Фармакотерапія” Сатурн 2000р. том 2. ст 100-102.